B 内酰胺类药品的分类及药名

B 内酰胺类药品的分类及药名

【分享】β-内酰胺酶的分类（转） β-内酰胺酶（β-lactamase）（β酶）的产生是细菌对(β内酰胺类)抗菌药物耐药最常见的机制,广泛地涉及到许多社区获得性感染和医院内感染的重要病原菌。β-内酰胺酶的产生是抗生素耐药的最常见的机制，在各种耐药机制中占80%。β-内酰胺酶是由多种酶组成的酶家族，能水解β内酰胺抗生素。这些酶的基因存在于细菌的染色体或质粒中。分类比较多而复杂，这里总结了最常用的两种，以便大家在阅读文献和应用中理清思路。 Bush β酶分类：根据生化特征或氨基酸序列的同源性，β-内酰胺酶可分为下列四类。 1 第一类为头孢菌素水解酶（Amp-C酶），产生菌主要系革兰阴性菌，如假单胞菌、肠杆菌、不动杆菌和克雷伯杆菌等，由染色体介导。 2 第二类为青霉素酶和超广谱酶，包括革兰阳性菌的青霉素酶，质粒介导的TEM和SHV酶及其衍生物组成的超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）、羧苄青霉素酶、邻氯青霉素酶（OXA酶）和由沙雷菌属与肠杆菌属产生的非金属碳青霉烯酶。 3 第三类为金属酶，由假单胞菌属、脆弱拟杆菌属、产黄菌属、沙雷菌属及嗜麦芽黄单胞杆菌属产生的可水解碳青霉烯抗生素的金属酶。 4 第四类为其他不能被克拉维酸完全抑制的青霉素酶。 Frere β酶分类（Ambler分类）：于β酶的特殊性、动力学参数及其基因的核苷酸序列，将β酶分为A、B、C、D四类 A 活性部位为丝氨酸残基，包括多种质粒编码的青霉素酶，如TEM1、SHV1、ROB1或PC1酶，相对分子质量29 000。 B 为金属酶(metalloenzymes)，活性部位为半胱氨酸残基，产金属酶的细菌有嗜麦芽黄杆菌(stenotrophomonas maltophila)，气单胞菌和脆性拟杆菌［7］。该类为碳青霉烯酶，耐药的抗生素包括碳青霉烯、青霉素、第一、二、三代头孢菌素、氨曲南. C 活性部位为丝氨酸残基，相对分子质量为39 000，它的产生与β-酶诱导剂有关，归因于调控基因突变，主要是染色体编码的头孢菌素酶(AmpC 酶)是由染色体上一组Amp基因介导的。 D 为青霉素酶，包括OXA

β-内酰胺类抗生素可分为：

1、青霉素类：青霉素、阿莫西林、苯唑西林、哌拉西林、氨苄西林、美洛西林等等；

2、头孢类：头孢氨苄、头孢曲松、头孢哌酮、头孢克肟、头孢他啶、头孢硫脒等等；

3、碳青霉烯类：亚胺培南、美洛培南、帕尼培南等等；

4、单环β-内酰胺类：氨曲南；

5、β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等等！

β-内酰胺类药物：分为典型类和非典型类。典型类的分为青霉素类和头孢菌素类。典型青霉素类的为：天然青霉素（普鲁卡因青霉素、苄星青霉素）、半合成青霉素（青霉素V、双氯西林、氟氯西林等）头孢菌素类：第一代头孢菌素类（头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑啉、头孢丙烯）二代(头孢梦多、头孢克洛、头孢替安)三代（头孢哌酮、头孢他定、头孢曲松、头孢塞无、头孢泊污酯、头孢他美酯）四代（头孢匹罗、头孢吡污）非典型类β-内酰胺类（碳青霉烯类-亚胺培南、帕尼培南等）