什么是瘦素增敏剂

什么是瘦素增敏剂

瘦素增敏剂——蛋白酪氨酸磷酸酶　1b（ptp1b）抑制剂瘦素受体信号转导的主要途径是jak-stat途径。瘦素受体本身无酪氨酸激酶活性，但可与jak酪氨酸激酶偶联。ptp1b可使瘦素受体相关激酶jak2去磷酸化失活，导致瘦素受体不能对瘦素产生应答，从而引起瘦素抵抗。研究ptp1b特异性抑制剂以增敏瘦素的作用，成为近年来减肥药研制领域的热点。据报道，vanadate是一种非特异性ptp1b抑制剂，而formylchromone对ptp1b则有强效抑制作用（ec50为73微摩尔/升）。有研究者对其衍生物进行了筛选，其中得到活性最强的化合物抑制ptp1b的ec50为4.3微摩尔/升。