哈西纳德溶液的作用

哈西纳德溶液的作用

哈西奈德溶液使用说明书

【药品名称】 通用名：哈西奈德溶液 曾用名：乐肤液
【性状】 本品为无色澄明微黏的液体。
【药理毒理】
1、抗炎作用
(1)本品为局部用药，为高效含氟和氯的皮质类固醇，具有抗炎、抗瘙痒和血管收缩作用。本品在去炎松的骨架上，以氯原子取代21位羟基，其血管收缩试验测定抗炎效价倍数为360，已有证据认为血管收缩试验强度与疗效相一致。其抗炎止痒的作用机理是提高β受体对儿茶酸胺的反应性，通过激活腺苷环化酶使cAMP生成增多，并抑制磷酸乙酯酶使cAMP破坏减少，结果使细胞中cAMP年浓度增高，同时又抑制组织胺的释放。
(2)本品抑制大鼠和小鼠肉芽肿增生的作用与地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟肿胀法观察，本品和地塞米松均有明显的抑制作用，而用高5倍量的氢化可的松也无抑制作用。本品对胸腺及脾脏有明显的减重作用。
2、对各类细胞的选择性药理作用
减少T淋巴细胞、单核细胞，嗜酸性粒细胞数量，抑制淋巴细胞增殖及细胞因子生成，抑制巨噬细胞分化及吞噬活性，抑制中性粒细胞粘附，降低血管内皮细胞通透性，抑制成纤维细胞增殖及胶原合成，抑制皮脂腺细胞活性。
3、抗增生作用
本品具有抗有丝分裂作用，它降低PNA的转录，从而降低DNA的合成，也影响DNA的修复，结果使表皮变薄，尤其对胶原的合成影响最大。
4、免疫抑制作用
本品通过与细胞浆的皮质类固醇受体结合，发生一系列反应，激活了细胞中“溶胞基因”的表达；它诱导淋巴细胞中核内DNA裂解直接杀伤淋巴细胞的死亡。
毒理：
1、急性毒性试验，肌肉注射雌性小鼠LD50为84mg／kg，雄性小鼠LD5o为35mg／kg，腹腔注射雄性小鼠LD50为215mg／kg；灌胃给药从250一1500mg／kg未见动物死亡。
2、亚急性毒性试验，主要表现为胸腺和淋巴细胞的损伤。
局部外用本品的致畸性尚无研究，但口服未见用药的人群致畸危险高于—般人群。
3、大面积大量应用本品或封包用药，发现对丘脑一垂体一肾上腺轴(HPA轴)的抑制作用。
【药代动力学】 包括制剂基质、表皮屏障的完整性以及封包等多种因素决定外用本品的经皮吸收量。通过正常完整的皮肤也可吸收，炎症性皮肤和或其它皮肤病经皮吸收增加。经皮吸收后其药代动力学的行为与系统应用相同，即不同程度的与血浆蛋白结合，主要肝脏代谢然后从肾脏排泄，也有部分从胆汁排泄。
【适应症】 接触性湿疹、异位性皮炎、神经性皮炎、面积不大的银屑病、硬化性萎缩性苔癣、扁平苔癣、盘状红斑性狼疮、脂溢性皮炎(非面部)、肥厚性瘢痕。
【用法用量】 外涂患处每日早晚各一次。
【不良反应】
1，少数患者涂药部位的皮肤发生烧灼感刺痛、暂时性瘙痒，长期应用可发生皮肤毛细血管扩张(尤其面部)、皮肤萎缩、萎缩纹(青少年易发生)皮肤萎缩后继发紫癜、瘀斑、皮肤脆弱、多毛症、毛囊炎、粟丘疹、皮肤脱色、延缓溃疡愈合，封包法在皮肤皱褶部位容易继发真菌感染。
【禁忌】
1、对该药过敏者。
2、由细菌、真菌、和寄生虫引起的原发性皮肤病变。
3、溃疡性病变。
4、痤疮、酒糟鼻。
5、眼睑部用药(有引起青光眼的危险)。
6、渗出性皮肤病。
7、面部不宜用。
【注意事项】
1、大面积大量用药或封包方式可使经皮吸收多，可发生全身反应，尤其是低龄儿童和婴幼儿，出现可逆行柯兴氏症及生长迟缓，突然停药可出现急性肾上腺皮质功能不全。
2、出现局部不耐受现象。应停药并寻找原因。
3、警惕留在皮肤皱褶部位和尿布中的药物可吸收入体内。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 在人类尚无局部用药致畸作用的研究，妊娠期应慎用。外用经皮吸收大量时可从乳汁排泄，哺乳期慎用。
【儿童用药】 应小面积，短期应用，一旦消退迅速停药或改用其它药，一岁以内儿童尽量不用此药。
【药物相互作用】 尚未明确