试述药物的一级消除动力学的特点

试述药物的一级消除动力学的特点

一级消除又称线性消除，等比消除，是指体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。

按一级动力学消除药物有如下特点：

1．体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减。

2．药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。

3．绝大多数药物都按一级动力学消除，这些药物在体内经过5个t1/2后，体内药物可基本消除干净。

4．每隔一个t1/2给药一次，则体内药量（或血药浓度）可逐渐累积，经过5个t1/2后，消除速度与给药速度相等，达到稳态。

肿瘤不断增大是肿瘤细胞分裂增殖的结果。肿瘤细胞一次分裂结束后到下一次分裂结束的时间称细周期(tc)。肿瘤细胞的细胞周期在本质上与正常细胞相同。细胞周期可分为合成前期(g，期)，dna合成期：(s期)，合成后期(g2期)以及有丝分裂期(m期)。在这一系列分裂增殖过程中，需要蛋白质为原料。要合成蛋白质，需要先合成dna，然后以dna为模板转录合成rna，再翻译合成蛋白质。直接作用于dna的药物，如烷化剂、抗肿瘤抗生素以及金属类药物等对整个增殖中的细胞均有杀灭作用，因而称为周期非特异性药物。而抗代谢类药物主要作用于s期，植物药主要作用于m期，称之为周期特异性药物。不同增殖期肿瘤细胞对化疗的敏感性不同，s期细胞对周期特异性药物敏感性较强，而m、g1、g2期细胞则对细胞周期非特异性药物较敏感。另一部分处于静止状态的g0期细胞，对各类药物均不敏感，是目前化疗的难题之一。