金制剂是什么

是不是吃了对关节炎有好处

1929年Forester首先报道了金对类风湿关节炎的可喜治疗效果，开创了现代金制剂的临床应用。金制剂分为口服金与注射金两种，国内从未生产注射金，现临床上用的是金诺芬（auranofin），商品名瑞得（ridaura）。它是一种混合口服金制剂，其活性成分主要是四乙酰基葡糖金和三乙基磷金。
1．药代动力学 金诺芬口服后其所含金的25％经胃肠道吸收，其中40％的金与红细胞结合，60％与血浆蛋白结合，并通过与血浆蛋白的结合转运到关节液。关节液中的浓度是血液浓度的一半，金在炎性滑膜组织中浓度高，大量存在于滑膜细胞中。未被吸收的及随胃肠道粘膜上皮排出的金随粪便排出体外。血金浓度约在服药后12周达稳定状态，被吸收金的血浆半减期为 11～31天，平均 26天，体内半减期为 80天。吸收金中约 60％（相当于口服剂量的15％）由肾排出，其余由胃肠道排出。母乳乳汁中浓度低。金诺芬代谢迅速，在体内蓄积较少，每日口服金诺芬6mg，蓄积30％。此外，虽然血金浓度和金诺芬的剂量成比例，但血中金浓度与疗效或不良反应间的相关性尚未得到证实。
2．药理作用与作用机制 金诺芬用于治疗类风湿关节炎的药理作用尚不十分清楚。国外对注射金的研宪更多。口服金虽副作用较注射金为少，但疗效不如注射金。口服金副作用主要为大便稀或次数多，而注射金则为血小板减少及蛋白尿、单核细胞／巨噬细胞似为金的主要靶细胞，对巨噬细胞作用（如抗原呈递作用受阻抑等）之后，巨噬细胞及清膜细胞吞噬金盐，细胞内金浓度高于血清中浓度5～10倍。肌注金12周后，巨噬细胞表达的细胞团子如 IL－1、IL-6及TNFα皆下降，滑膜层中巨噬细胞减少，而 T及 B淋巴细胞无影响。
3．临床应用 金诺芬按一大系列分析（metaanalysis）金诺芬对类风湿关节炎疗效不如 MTX、注射金、青霉胺及 SASP，故应用日益减少，但对早期类风湿关节炎患者尤其对MTX不耐受，或因肝功能受损不适宜用MTX者，仍有使用指征。在国内无注射金情况下，瑞得还可作为治疗类风湿关节炎联合用药中的选择之一。国内单独使用金诺芬经验为3mg，每日两次，病人的关节疼痛、肿胀、晨僵、握力、血沉、血清类风湿因子和C反应蛋白都有好转。但疗效出现慢，疗程长，治疗后3～4个月出现疗效，6个月时出现最大疗效，出现副作用也需在停药后较长时间才能恢复。其剂型为每片3mg，成人一般为每日2次，每次3mg，疗效不满意时，也可加至每日3次，每日总量9mg。
4．不良反应 最常见的不良反应为腹泻或稀便，多发生于服药的最初3个月内，国外报道发生率为22.5％～45.4％，但国内经验远较此为低。发生后继续用药可逐渐消失，重者可减少用量。皮炎的发生率在7.3％～23.2％，出现病痒性皮疹时应停药；发生口腔炎者占15％左右；蛋白尿发生率为1％～7％，一般在用药2～4个月后发生，增加药物剂量，蛋白尿出现的比率也增多，出现蛋白尿后应停药。肾病综合征是金诺芬的严重副作用之一，发生率较低，可能为金诺芬损伤肾小管上皮细胞，并使免疫复合物沉积于肾小球所致。金诺芬可引起嗜酸粒细胞增多，中性粒细胞减少，血小板减少和贫血，严重的可引起再生障碍性贫血和转氨酶升高。故治疗期间应注意病人口腔粘膜是否出现异常，有无口中金属异味感。每1～3周应进行一次全面的血、尿常规检查，并定期查肝、肾功能。当出现明显的嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、贫血、血小板减少、显微镜血尿或蛋白尿等现象应立即停药