你知道大环内酯类抗生素吗？

你知道大环内酯类抗生素吗？

大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的弱碱性抗生素，因分子中含有一 个内酯结构的14或16元环而得名。红霉素是这类药物中最典型的代表。 大环内酯作用于细菌核糖体蛋白50s亚单位，阻碍细菌蛋白质的合成，属于 生长期抑制剂。这类药物的抗菌谱主要为革兰阳性菌及某些革兰阴性球 菌，包括葡萄球菌、粪链球菌、脑膜炎球菌、炭疽杆菌、淋球菌、白喉杆菌、百 日咳杆菌、产气梭状芽孢杆菌、布氏杆菌、弯曲杆菌、军团菌、钩端螺旋体、肺 炎支原体、立次克体和衣原体等。大环内酯类药物之间有密切的交叉耐药 性存在，因而非诱导耐药性的大环内酯类药物的开发受到重视。共同特点为：①抗菌谱窄，但比青霉素略广，主要作用于需氧革兰阳性 菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等；②各药之间有不完全交叉耐药性；③在碱性环境中抗菌活性较强，治疗尿路感染 时常需碱化尿液;④口服后不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收；⑤血药浓 度低，组织浓度相对较高，痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度；⑥不易 透过血脑屏障;⑦主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；⑧毒性低。口服后的主 要不良反应为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。不良反应:①肝毒性。在正常剂量下，肝毒性较小，但酯化红霉素则有 一定的肝毒性，故只宜少量且短期应用；②耳鸣和听觉障碍;③可致药物热、 药疹、荨麻疹等过敏反应；④因有局部刺激性，不宜肌注。静滴可引起静脉 炎，故滴液宜稀(〇• 1%);⑤可抑制茶碱的正常代谢，导致茶碱浓度升高而至 中毒，甚至死亡，因此联合应用时应进行血浓度监测，以防意外。