喹诺酮类药物在医药市场上的具体商品品种有哪些

喹诺酮类药物在医药市场上的具体商品品种有哪些

喹诺酮类药物是一类广谱、高效、安全的抗菌药，它广泛用于治疗呼吸道感染、泌尿道感染、细菌性肠道感染、皮肤软组织感染、性传播疾病等多种感染性疾病，随着氟喹诺酮类（FQNs）药物相继进入临床，不合理应用和耐药也日趋严重。 喹诺酮类药物按发明先后及抗菌活性不同，已发展至第四代。1962年Lesher等合成了第一种喹诺酮类药物萘啶酸（Nalidixic Acid），其为疏水性化合物，只对革兰阴性（G - ）菌有一定作用，且代谢失活快，组织浓度低，神经毒性大而被逐渐淘汰。1975年合成了第二代的两性离子型的亲水性喹诺酮代表药—吡哌酸（Pipemidic Acid），与前者相比较稳定，代谢慢，尿中药物浓度高，对部分绿脓杆菌有效，不良反应明显减少。1978年日本杏林制药合成的氟哌酸（Norfloxacin）开创了氟喹诺酮类药物（FQNs）的先河，其结构特点是在喹诺酮结构中6位引入氟（F）原子，增加了脂溶性，增强了组织细胞穿透性，组织分布浓度高且不易代谢，抗菌谱增加和抗菌活性明显增强，适应证扩大。自1987年来第四代喹诺酮药物左氧氟沙星（Levofloxacin）、司帕沙星（Sparfloxacin）等品种相继上市，它除了保持第三代的抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好等优点外，对支原体、衣原体等病原体也有效。目前喹诺酮类药物已成为临床抗感染的主要化疗药物，也成为当今世界上竞相开发和应用的重点药物

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