治血压高的药

本药是二氢吡啶类钙拮抗剂，心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变，降压效果平稳。降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关。本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人更强。本品口服后吸收完全但缓慢，6-12小时达到峰浓度。绝对生物利用度为64%-90%，不受饮食影响，循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合，持续用药后 7-8天达到稳态血药浓度分布。
2.本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性，大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药的仅为1.5%，最常见的不良反应是头痛和水肿。发生率＞1%的剂量相关性不良反应如下：水肿、头晕、潮红和心悸。与剂量关系不明确，但发生率超过1.0%的不良反应如下：头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。以上不良反应中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。
3.通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg，每日一次开始用药；合用其他抗高血压药者也从此剂量开始用药。用药剂量根据个体需要进行调整，调整期应不少于7～14天，以便医生充分评估患者对该剂量的反应。但在临床有保障的前提下，可以加快调整速度。治疗心绞痛的推荐剂量是5～10mg，老年患者或肝功能受损者需减量。

注意;1 有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升，或发展为急性心肌梗死，机制不明；
2 由于本品逐渐产生扩血管作用，口服一般很少出现急性低血压,但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎，特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人；
3 钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者；
4 严重肝功能不全患者应慎用本品；
5 肾衰患者的起始剂量可以不变；
6 本品对突然停用b-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此，停用b-阻滞剂仍需逐渐减量；

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