胃酸分泌抑制药有哪四类，各类的代表药是什么？

胃酸分泌抑制药有哪四类，各类的代表药是什么？

抑制胃酸分泌药
胃酸主要由壁C分泌，并受迷走神经、促胃液素和组胺的调剂；
是诱发消化性溃疡的主要因素。
壁细胞膜上H2组胺受体、M胆碱受体、促胃液素受体与胃酸分泌有关，其共同途径是激活H+—K+—ATP酶（质子泵）
包括：1、H2受体阻断药；
2、M受体阻断药；
3、促胃液素受体阻断药；
4、H+—K+—ATP酶抑制药；

H2受体阻断药
药理作用：壁细胞H2受体激活后→C内CAMP↑→激活H+—K+—ATP酶→促进胃酸分泌。
抑制H2受体：①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓；
②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分泌；
③胃蛋白酶分泌也↓。

西咪替丁 Cimetidine
临床应用：
消化性溃疡，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。
不良反应：发生率1—5%。
1、 一般：头痛、头晕、腹泻便秘、脱发等。
2、 C.N.S：焦虑、定向障碍、幻觉；
3、 内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌作用；
4、 其它：心动过缓、肝、肾损害，WBC↓；
5、 肝药酶抑制作用。
雷尼替丁 ranitidine
特点：1、强，为西咪替丁的4-10倍；
2、对肝药酶抑制作用轻；
3、治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度。
法莫替丁 famotidine
特点：1、更强，为西咪替丁的40-50倍；
雷尼替丁的7-10倍。
2、不抑制肝药酶；
3、对内分泌无不良影响；
4、不良反应发生率2.8%

尼扎替丁 nigatidine 同雷尼替丁
罗沙替丁 roxatidine

M受体阻断药
哌仑西平 pirenzepine
药理作用：可能是阻断了迷走神经的传导；
小剂量即可抑制胃酸分泌；
大剂量可e68a843231313335323631343130323136353331333332626135影响唾液、肠道动力；
同时可影响胃蛋白酶的分泌。

临床应用：
胃及十二指肠溃疡
应激性溃疡，急性胃粘膜出血，促胃液素瘤也有一定作用；
缓解症状作用不如H2阻断药。
不良反应：
轻、大剂量可有阿托品样反应。

促胃液素受体阻断药
丙谷胺 proglumide
为氨基酸衍生物，化构与促胃液素、缩胆囊素两种肽的终末段结构相似。为促胃液素受体阻断药。
抑制胃酸分泌，↑胃粘液的己糖胺量→↑胃粘膜屏障作用→促进溃疡愈合。
胃、十二指肠溃疡、胃炎 效果不理想，少用。

H-—K-—ATP酶抑制药
H-—K-—ATP酶又称质子泵（H+泵）
由α、β两个亚单位组成。
α亚单位由1033—1034个AA组成
β亚单位由300个AA组成 形成二聚体，有转运离子的作用。
酶合成后贮于壁C的管状囊泡和分泌管上→有H+、Mg2+、ATP→H-—K-—ATP酶被磷酸化→H-从壁C内转移到胃内，K+从胃内转移到壁C内→胃酸分泌。
作用于该酶而抑制胃酸分泌的作用强大，该酶是多种胃酸分泌刺激最后的效应环节。

奥美拉唑 Omeprezole
该药能选择性的浓集于壁C膜分泌小管系统与壁C H+—K+—ATP酶不可逆结合并灭活该酶→抑制基础胃酸分泌，胃蛋白酶分泌。
对促胃液素、组胺、Ach、食物等刺激胃酸分泌的诸因素也有抑制作用。
24h胃酸分泌抑制率达95%；
清晨口服20mg可控制胃内PH在3以上达16—18h；
大剂量可导致无酸状态；
对幽门螺旋杆菌有抗菌作用。

体内过程：
生物利用度15%
主要由肝脏代谢 代谢产物80%由肾排泄
T1/2：30-60h

临床应用：
良性胃及十二指肠溃疡；
术后溃疡、返流性食道炎、应激性溃疡、急性胃粘膜出血、促胃液素瘤；
返流性食道炎有效率达75—85%。

不良反应：发生率约3%
1、 一般；
2、 皮疹、外周神经炎、性H紊乱；少数
3、 偶见 W.B.C↓，肝损；
连续用药不少于8周。
兰索拉唑lansopragole
泮托拉唑 pantopragole
雷贝拉唑 rebepragole

盐酸雷宁替丁之类的

临床上现在主要用H2受体阻滞剂和质子泵抑制剂。而又以质子泵抑制剂为佳，起效快，作用时间长，其直接抑制壁细胞HCL合成。