阿斯匹林：作用，机理………

阿斯匹林的作用、适用症、药物机理、负作用、不良反应等，越详细越好

阿司匹林作用：1镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓激肽、组胺）的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛（可能作用于下视丘）2 抗炎作用：确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关 3 解热作用；可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关抗风湿作用：4本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于抗炎作用5抑制血小板聚集的作用：是通过抑制血小板的环氧酶，减少前列腺素的生成而起作用。

不良反应与副作用（1） 见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛（由于本品对胃粘膜的直接刺激引起）等胃肠道反应（发生率3%～9%），停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。（2） 中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200～300 g/L后出现。（3） 过敏反应：出现于0．2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征，往往与遗传和环境因素有关。（4） 肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。（5） 逾量或中毒表现： ① 轻度，即水杨酸反应（salicylism），多见于风湿病用本品治疗者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动（多见于老年人）及视力障碍等； ② 重度，可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显；过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变（呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。

适应症 本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况。 1、 镇痛、解热：可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛和发热的病因，故需同时应用其他药物对病因进行治疗。 2、 抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的常用药物，用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降，但不能去除风湿热的基本病理改变，也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。 3、 关节炎：除风湿性关节炎外，本品也用于治疗类风湿关节炎，可改善症状，但须同时进行病因治疗。此外，本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。 4、 抗血栓：本品对血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 5、 儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病）的治疗。

阿司匹林通过抑制前列腺素的合成，抑制花生四烯酸的生成，同时作用于下视丘体温调节中枢，并抑制血小板前列腺素环氧酶，减少血栓A2的生成，用于解热、镇痛、抗炎、抗风湿、抗血小板聚集的作用！

阿司匹林的不良反应，最主要的是胃肠道反应，因其对胃粘膜有直接刺激作用，可出现恶心、呕吐、上腹不适、胃出血、穿孔等；其次可引起出血时间延长、头痛、听力下降、肝肾损害等等不良反应；少数可出现过敏反应！

阿斯匹林是一种有效的抗血小板制剂，其作用机理是不可逆地抑制环氧化酶，抑制血小板的粘附、聚集和释放，从而防止血栓形成，防止动脉粥样硬化和心肌梗塞。

　　冠心病患者往往血小板的功能异常，表现为血小板粘附性、聚集性增强，血小板释放的转化生长因子β增加，抑制血管内皮的修复，促进脂质沉着及动脉粥样硬化的形成，并能促进血栓的形成。

　　阿斯匹林是一种有效的抗血小板制剂，其作用机理是不可逆地抑制环氧化酶，抑制血小板的粘附、聚集和释放，从而防止血栓形成，防止动脉粥样硬化和心肌梗塞。