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请问:丁酸抑制组蛋白脱乙酰化酶的机理如何,其作用途径中的关键蛋白又有哪些?

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解决时间 2021-02-01 09:50
请问:丁酸抑制组蛋白脱乙酰化酶的机理如何,其作用途径中的关键蛋白又有哪些?
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短链脂肪酸类 HDAC 抑制剂结构比较简单, 主要有丁酸、戊酸和苯丁酸及其盐类化合物 。脂肪酸类抑制剂的金属结合区是其羧酸基团。这类药物的选择性较差, 酶抑制活性较低, 在体内代谢也较快, 生物利用度低, 所以需要在较高浓度下给药。为了解决这类药物的不良药用性质, 研究人员对其前药进行了研究。Pivanex 就是其中的一个前药, 在体内, Pivanex 水解生成正丁酸 (BA), 从而发挥作用。
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